新型小分子DGAT1抑制劑Yhhu2407具備較強的體外hDGAT1抑制活性和體內(nèi)急性降脂活性；其血漿暴露量低，組織分布與作用靶標一致，可避免潛在的毒副作用；Yhhu2407在肝細胞代謝中未表現(xiàn)出明顯的種屬差異。藥效評價表明Yhhu2407可顯著降低腸、肝細胞內(nèi)TG堆積，抑制肝細胞的脂蛋白分泌；Yhhu2407能有益調(diào)節(jié)大鼠血脂水平，改善高脂飲食誘導(dǎo)的金黃地鼠血脂紊亂和肝脂浸潤，整體藥效優(yōu)于LCQ908、洛美他派和非諾貝特。小鼠急毒實驗（LD50>5g/kg）和大鼠亞急毒評價（NOAEL≥900mg/kg）均證實Yhhu2407安全性較好。Yhhu2407現(xiàn)已完成實驗室百克級合成并獲得中國發(fā)明專利授權(quán)，其具有良好的深入研究價值和廣闊的市場應(yīng)用前景，有望成為我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的基于全新靶標的治療高脂血癥等代謝性疾病的一類新藥，具有相當(dāng)?shù)膰H競爭力，有望填補國內(nèi)空白，市場競爭力強，市場前景巨大，將帶來良好的社會與經(jīng)濟效益。
