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基于長鏈二元酸的醫(yī)藥中間體的制備及應用

2020-09-14

來源: 原創(chuàng)

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長鏈二元酸是重要的化學中間體,已實現(xiàn)大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。本項目利用“拼合原理”制備了含有游離脂肪羧基的苯并咪唑衍生物,既可作為熒光探針使用,也可作為新型的含苯并咪唑母核的藥物及(或)中間體使用進行下游開發(fā)等眾多領(lǐng)域。

利用十二碳二元酸制備了2-(1-羧基正癸烷)苯并咪唑?;诒景l(fā)明提出的制備方法,也可利用十三碳二元酸、十四碳二元酸、十五碳二元酸、十六碳二元酸、十七碳二元酸、十八碳二元酸等等長鏈二元酸制備系列的含游離羧基的長鏈脂肪羧基的苯并咪唑衍生物。

長鏈二元酸在醫(yī)藥中間體等精細化工業(yè)領(lǐng)域有著廣泛的應用前景。聚酸酐作為其下游衍生物,在醫(yī)學領(lǐng)域正得到愈來愈廣泛的應用。以十個碳以上的二元酸為原料,可合成一系列不同香料。以碳十三為原料合成的麝香,可作為定香劑。以十五或十六碳二元酸為原料可以合成十五香酮、麝香酮、環(huán)十五內(nèi)酯。含有游離脂肪羧基的苯并咪唑衍生物,基于苯并咪唑母核的優(yōu)良性能以及長鏈二元酸的生物體內(nèi)的安全性、脂溶性和堿溶性,為苯并咪唑衍生物提供了更廣闊的應用。